科学研究表明，樟芝对多种癌细胞具有抗癌活性，其中作用较为显著的包括乳腺癌，肝癌，肺癌和白血病。除此之外，樟芝对其他癌细胞如前列腺癌，结肠癌，膀胱癌，卵巢癌，口腔癌，胰腺癌等同样有抗癌作用。樟芝子实体、菌丝体发酵培养液所包含的三萜类化合物被证实是其主要的抗癌活性成分，其中麦角甾烷类三萜化合物具有较为广谱和显著的效果，而羊毛甾烷类的三萜化合物对白血病则具有较好的效果。
樟芝可能的抗癌机制主要包括：
（1）参与调控细胞凋亡。细胞凋亡可以通过两种基本的途径实现，即死亡受体（外在凋亡途径）和线粒体凋亡途径（内在凋亡途径）。樟芝通过调控Bcl－2家族的表达，细胞色素C的释放，半胱天冬酶－9 的活化，诱导线粒体凋亡途径；通过增加 Fas/APO－1及其配体的表达水平以及随后的半胱天冬酶－8 的活化，诱导死亡受体途径 。活化的半胱天冬酶－8，－9 将进一步启动半胱天冬酶级联反应（半胱天冬酶－3）的活化，导致与凋亡有关的生物化学和形态学的改变 。
（2）阻滞细胞周期进程。樟芝能通过调控细胞周期蛋白和细胞周期蛋白依赖性激酶，阻滞细胞周期进程。在不同癌细胞中，樟芝调控的细胞周期进程可能有所不同。例如，在人乳腺癌细胞MDA－MB－453中，樟芝通过调控细胞周期蛋白D1，E1，细胞周期蛋白依赖性激酶4，使其阻滞在亚 G1 期，而在人前列腺癌细胞 PC－3 中，樟芝则通过调控细胞周期蛋白1，使其阻滞在 G2/M期。
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